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美國洛克菲勒大學(xué)教授BruceMerrifield在1963年發(fā)明的多肽固相合成技術(shù)(SPPS)是多肽合成領(lǐng)域的一個(gè)重大突破,對化學(xué),生化,醫(yī)藥,免疫和基因科學(xué)等學(xué)科和領(lǐng)域都起了巨大的推動(dòng)作用。他本人也因此項(xiàng)發(fā)明榮獲1984化學(xué)諾貝爾獎(jiǎng)。固相合成法的誕生多肽合成儀研究已經(jīng)走過了一百多年的光輝歷程。1902年,EmilFischer首先開始關(guān)注多肽合成,由于當(dāng)時(shí)在多肽合成方面的知識(shí)太少,進(jìn)展也相當(dāng)緩慢,直到1932年,MaxBergmann等人開始使用芐氧羰基(Z)來保護(hù)α-氨...
多肽因其*的應(yīng)用優(yōu)勢在分子生物學(xué)中占有重要地位。近年來,多肽已被用于蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)和功能的研究。通過標(biāo)記,合成肽可以用作探針來查看蛋白-多肽發(fā)生作用的地方。抑制肽被用于臨床研究,用來檢查多肽對于癌癥蛋白及其他疾病相關(guān)蛋白的抑制作用。1963年,Merrifield提出了固相多肽合成方法(SPPS),由于其合成方便,迅速,成為多肽合成的理想方法,而且?guī)砹硕嚯挠袡C(jī)合成上的一次革命,并成為了一支獨(dú)立的學(xué)科——固相有機(jī)合成,固相合成的發(fā)明同時(shí)促進(jìn)了肽合成的自動(dòng)化。多肽合成以固相合成為反...
多肽是蛋白質(zhì)水解的中間產(chǎn)物,是α-氨基酸以肽鍵連接在一起而形成的化合物。由兩個(gè)氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫做二肽,同理有n個(gè)氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫做n肽。通常把三肽以上的叫多肽。多肽的分類介紹:多肽有生物活性多肽和人工合成多肽兩種。1、生物活性肽生物活性肽(BioactivePeptides,BAP)是對生物機(jī)體的生命活動(dòng)有益或是具有生理作用的肽類化合物,是一類相對分子質(zhì)量小于6000Da,具有多種生物學(xué)功能的多肽。生物活性肽具有多種人體代謝和生理調(diào)節(jié)功能,易消...
多肽是涉及生物體內(nèi)各種細(xì)胞功能的生物活性物質(zhì)。它是分子結(jié)構(gòu)介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間的一類化合物,由多種氨基酸按照一定的排列順序通過肽鍵結(jié)合而成。到現(xiàn)在,人們已發(fā)現(xiàn)和分離出一百多種存在于人體的肽,對于多肽的研究和利用具有很重要的理論意義和應(yīng)用價(jià)值。多肽合成的方法眾多,主要分為化學(xué)合成和生物合成兩條途徑。對于多肽合成的新手來說,有幾個(gè)誤區(qū)需要特別注意:誤區(qū)一:合成時(shí)間越長越好。多肽合成的效率經(jīng)過多年的摸索和優(yōu)化,每一步的合成效率在短時(shí)間內(nèi)都能達(dá)到99%以上,過長的反應(yīng)時(shí)間對正面的反...
自Merrifield發(fā)展成功了固相多肽合成方法以來,經(jīng)過不斷的改進(jìn)和完善,到今天固相法已成為多肽和蛋白質(zhì)合成中的一個(gè)常用技術(shù),表現(xiàn)出了液相合成法*的優(yōu)點(diǎn)。近幾十年來,固相法合成多肽更以其省時(shí)、省力、省料、便于計(jì)算機(jī)控制、便于普及推廣的突出優(yōu)勢而成為多肽合成的常規(guī)方法。多肽合成儀的具體合成步驟如下:1、去保護(hù):Fmoc保護(hù)的柱子和單體必須用一種堿性溶劑(piperidine)去除氨基的保護(hù)基團(tuán)。2、激活和交聯(lián):下一個(gè)氨基酸的羧基被一種激活劑所激活溶解,激活的單體與游離的氨基在...
多肽合成儀研究已經(jīng)走過了一百多年的光輝歷程。多肽合成是一個(gè)重復(fù)添加氨基酸的過程,固相合成順序一般從C端(羧基端)向N端(氨基端)合成。過去的多肽合成是在溶液中進(jìn)行的稱為液相合成法。多肽固相合成技術(shù)的發(fā)明同時(shí)促進(jìn)了肽合成的自動(dòng)化。多肽合成儀的運(yùn)行原理:多肽合成儀以固相合成為反應(yīng)原理,在密閉的防爆玻璃反應(yīng)器中使氨基酸按照已知順序(序列,一般從C端-羧基端向N端-氨基端)不斷添加、反應(yīng)、合成,操作終得到多肽載體。固相合成法,大大的減輕了每步產(chǎn)品提純的難度。為了防止副反應(yīng)的發(fā)生,參加...
多肽合成又叫肽鏈合成,是一個(gè)固相合成順序一般從N端(氨基端)向C端(羧基端)合成。多肽合成的原理:多肽合成就是如何把各種氨基酸單位按照天然物的氨基酸排列順序和連接方式連接起來。由于氨基酸在中性條件下是以分子內(nèi)的兩性離子形式(H3+NCH(R)COO-)存在,因此,氨基酸之間直接縮合形成酰胺鍵的反應(yīng)在一般條件下是難于進(jìn)行的。氨基酸酯的反應(yīng)活性較高。在100℃下加熱或者室溫下長時(shí)間放置都能聚合生成肽酯,但反應(yīng)并沒有定向性,兩種氨基酸a1和a2的酯在聚合時(shí)將生成a1a2…、a1a1...
多肽固相合成技術(shù)的發(fā)明同時(shí)促進(jìn)了肽合成的自動(dòng)化。世界上diyi臺(tái)真正意義上的多肽合成儀出現(xiàn)在1960年代末至1970年代初期,它是利用氮?dú)夤呐輥韺Ψ磻?yīng)物進(jìn)行攪拌,用計(jì)算機(jī)程序控制來實(shí)現(xiàn)有限度的自動(dòng)合成。即為后來總結(jié)歸納出的diyi代多肽合成儀。多肽合成儀的問世大大促進(jìn)了多肽科學(xué)的發(fā)展。多肽合成儀設(shè)備對實(shí)驗(yàn)研究的幫助有:①對于多肽合成化學(xué)反應(yīng),使用設(shè)備可避免人手工操作對人體的傷害(試劑腐蝕)②由于程序化設(shè)定,可保證每步驟偶合反應(yīng)的充分性以及實(shí)驗(yàn)整體的穩(wěn)定性③可以合成難肽以及超長...